8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по России бесплатный
Пн-Пт с 09:00 до 21:00;
Сб-Вс с 10:00 до 20:00.
Каталог
Каталог
8 (800) 301 30 29

ЗОНЕГРАН капс. 100мг №56

Внешний вид товаров может отличаться от их изображения на фотографии
Производитель: Eisai Manufacturing Ltd
Артикул: 10029081
Кол-во:
Цена:
5055 руб.

Состав
Активное вещество: зонисамид.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Зонисамид является производным бензисоксазола, является противоэпилептическим средством, слабо угнетающим карбоангидразу in vitro. Химически его структура отличается от других противоэпилептических средств. Противосудорожная активность зонисамида была проверена на различных моделях в некоторых группах с индуцированными или врожденными припадками и зонисамид, по-видимому, действует в этих моделях как противоэпилептическое средство широкого спектра действия. Зонисамид препятствует максимальным электросудорожным припадкам и ограничивает развитие судорог, включая распространение судорог от коры головного мозга до подкорковых структур, а также подавляет активность эпилептогенного фокуса. В отличие от фенитоина и карбамазепина, зонисамид, однако, обладает избирательностью при воздействии на приступы, возникающие в коре головного мозга.

Механизм действия зонисамида полностью не раскрыт, но, вероятно, он блокирует потенциалочувствительные натриевые и кальциевые каналы, понижая, тем самым, степень синхронизированного нейронного возбуждения, блокируя развитие приступов и предотвращая дальнейшее распространение эпилептической активности. Зонисамид также снижает активность нейронов посредством гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Фармакокинетика. Абсорбция. Зонисамид почти полностью абсорбируется после перорального приема, причем максимальная концентрация зонисамида в плазме достигается в течение 2-5 часов после приема. Степень начального метаболизма незначительная. Абсолютная биодостунность оценивается на уровне порядка 100%. Биодоступность при приеме внутрь не зависит от приема пищи, хотя пища может замедлять достижение пиковой концентрации зонисамида в сыворотке или плазме крови. Значения AUC (площадь под кривой) и максимальная концентрация зонисамида увеличиваются почти линейно после однократной дозы в диапазоне доз 100-800 мг и после многократных доз в диапазоне 100-400 мг один раз в день. Стабильное состояние достигается в течение 13 дней. Предельное связывание зонисамида с эритроцитами может влиять на достижение уровня стабильного состояния. Распределение. Зонисамид связывается с белками плазмы на 40-50%, согласно результатам исследований in vitro, присутствие различных анти-эпилептических препаратов (таких как, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин и натрия вальпроат) не оказывает влияния на связывание с белками плазмы. Кажущийся объем распределения у взрослых около 1,1 - 1,7 л/кг, указывающий на то, что зонисамид в значительной степени распределяется в тканях. Соотношение эритроциты/плазма крови составляет около 15 при низких концентрациях и около 3 при высоких концентрациях. Метаболизм. Зонисамид метаболизируется главным образом посредством восстановительного расщепления бензизоксазолового кольца исходного вещества цитохромом CYP3A4 до формы 2-(сульфамоилацетил)-фенола (SMAP), а также за счет N-ацетилирования. Исходное вещество и SMAP могут быть дополнительно глюкоронизированы. Метаболиты, которые не определяются в плазме крови, лишены противосудорожной активности. Данные о том, что зонисамид индуцирует собственный метаболизм отсутствуют. Выведение. Наблюдаемое выведение зонисамида в стационарном состоянии после приема внутрь около 0,70 л/ч и конечный период полувыведения около 60 часов, при отсутствии индукторов цитохрома CYP3A4. Период полувыведения не зависит ни от дозы, ни от повторного приема. Колебания концентрации зонисамида в сыворотке или плазме крови в интервале дозировки незначительны (< 30 %). Метаболиты и неизмененный зонисамид выводится главным образом через почки. Почечный клиренс неизмененного зонисамида сравнительно низок (около 3,5 мл/мин); около 15-30% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Пожилые люди. Нет клинически значимых различий в фармакокинетике молодых (от 21 до 40 лет) и пожилых (от 65 до 75 лет) пациентов. Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью (не имеющих эпилептического статуса) почечный клиренс однократных доз зонисамида положительно коррелирует с клиренсом креатинина. Площадь под кривой AUC зонисамида в плазме крови была повышена на 35% у пациентов с клиренсом креатинина 12 лет) и пол (после поправки на массу тела) не оказывают видимого влияния на экспозицию зонисамида на протяжении введения доз препарата для достижения равновесного состояния.

Показания к применению

Зонегран показан в качестве дополнительного лекарственного препарата у взрослых при лечении парциальных эпилептических припадков с вторичной генерализацией или без.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата или сульфонамидам. Не рекомендуется: при детском возрасте до 18 лет; при тяжелой печеночной недостаточности; при острой почечной недостаточности или при клинически обозначенном устойчивом увеличении креатинина в сыворотке крови; при беременности; в период лактации.

Способ применения и дозировка
Внутрь, запивая водой, во время приема пищи или вне зависимости от приема нищи. Доза препарата подбирается с учетом лечебного эффекта. Как показано клиническими исследованиями, эффективной является суточная доза 300 - 500 мг, хотя некоторые пациенты, в частности те, которые не принимают препараты, индуцирующие цитохром CYP3А4, могут реагировать на меньшие дозы. Начальной дозой является 50 мг, разделенные на два приема. Через одну неделю приема суточную дозу можно увеличить до 100 мг в день. Затем дозу можно увеличивать на 100 мг каждые 7 дней, до максимальной рекомендованной дозы 500 мг в день. В последующем во время лечения можно перейти на однократный прием препарата каждый день. Использование двухнедельных интервалов следует рассматривать для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентов, не принимающих препараты, индуцирующие цитохром CYP3A4. Пожилые люди. Необходимо соблюдать осторожность при назначении лечения пожилым людям, так как имеется ограниченное количество информации по применению препарата у таких пациентов. Медицинским работникам, выписывающим данный препарат, также необходимо учитывать профиль безопасности. Пациенты детского возраста. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков еще не установлена. Доступные на сегодняшний день данные описаны в разделе по фармакодинамике, однако не возможно представить рекомендации по дозированию у таких пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью, так как имеется ограниченное количество информации по применению препарата у таких пациентов и может быть необходима медленная титрация препарата. Так как зонисамид и его метаболиты выводятся почками, данный препарат следует отменить у пациентов, у которых развилась острая почечная недостаточность, или у которых наблюдается клинически значимое устойчивое увеличение уровня креатинина в сыворотке крови. Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось. Поэтому его применение у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. У таких пациентов может быть необходима медленная титрация препарата. Отмена препарата. Как показано клиническими исследованиями, отмена препарата производится постепенно путем сокращения дозировки на 100 мг в неделю при одновременном дозированном приеме других противоэпилептических препаратов.

Другие формы выпуска
не нашли то, что вам нужно?
мы найдем за вас!
Если Вы не нашли тот товар, который Вам необходим, то оставьте заявку, мы найдем его само и свяжемся с Вами в ближайшее время!
почему мы?
преимущества
Более 30 000 постоянных клиентов
В каталоге более 25 000 товаров для здоровья и красоты
Более 10 лет на рынке
100% гарантия подлинности и качества товаров
Доставка по всем регионам России
Сервис напоминания о повторной покупке
как это работает
процесс
01
Оформление заказа на сайте или получите консультацию фармацевта
02
Подтверждение заказа и способа получения товара
03
Заказ поступает в аптеку и формируется для выдачи или доставки
04
Получение заказа (Самовывоз, доставка курьером, доставка в регионы)
Тел.:
8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по всей России бесплатный
Мы работаем:
Пн-Пт 9:00-21:00
Сб-Вс 10:00-20:00