Описание:
Состав и форма выпуска
Урсофальк капсулы белые, непрозрачные желатиновые капсулы размера №0.
1 капсула содержит урсодеоксихолевой кислоты 250 мг;
вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал маисовый, диоксид
кремния безводный, желатин, додецилсульфат натрия, титана диоксид, вода
очищенная;
10, 50 или 100 капсул в упаковке.
Урсофальк суспензия для приема внутрь однородная белого цвета,
содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
5 мл суспензии содержат урсодеоксихолевой кислоты 250 мг;
вспомогательные вещества: бензойная кислота, авицел RC 591, натрия
хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, глицерин, пропиленгликоль,
ксилитол, натрия цикламат, ароматизатор лимонный Givaudan 87017, вода
очищенная;
250 мл во флаконах, 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложкой в
картонной пачке.
Фармакологическое действие
Гепатопротективное, желчегонное, иммуномодулирующее.
Холелитолитическое и антилитогенное, антифибротическое,
гипохолестеринемическое. Оказывает прямое цитопротективное действие на
мембрану гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие).
В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию
желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально
токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике
и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемичеcкое
действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными
кислотами. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое
действие в отношении рака толстой кишки).
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные
смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что
снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны
при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК
образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных
мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию
цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет
угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и
понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи,
образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.
Результатом является растворение холестериновых желчных камней и
предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее
действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах
гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной
активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование
фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и
алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного
расширения вен пищевода.
Клиническая фармакология
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были
чисто холестериновыми, их размер не превышал 15–20 мм, а желчный пузырь
(заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути
полностью сохраняли свою функцию.
Показания
– первичный билиарный цирроз печени;
– первичный склерозирующий холангит;
– хронический активный гепатит;
– кистозный фиброз;
– атрезия внутрипеченочных желчных путей;
– холестаз при парентеральном питании;
– алкогольные поражения печени;
– острый гепатит;
– профилактика поражений печени при использовании гормональных
противозачаточных средств, лечении цитостатиками (при трансплантации);
– холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии
возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами);
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
– дискинезия желчевыводящих путей;
– профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его
развития (например при язвенном колите).
Противопоказания
– повышенная чувствительность к препарату;
– рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
– нефункционирующий желчный пузырь,
– острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и
кишечника,
– цирроз печени в стадии декомпенсации,
– выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы,
– беременность, кормление грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном (капсулы - не разжевывая и запивая небольшим
количеством жидкости), при лечении желчнокаменной болезни - 1 раз в
сутки перед сном; при заболеваниях печени - 2-3 раза в сутки.
Суспензия рекомендуется для применения у детей и у пациентов с
затрудненным глотанием.
Для лечения острых и хронических заболеваний печени, для растворения
желчных камней Урсофальк применяют в дозе от 10 мг/кг/сут (2-5 капс. или
10-25 мл суспензии соответственно) до 12-15 мг/кг непрерывно в течение
длительного времени. При лечении хронических заболеваний печени
длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.
Длительность процесса растворения желчных камней при применении
Урсофалька составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала
применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать
лечение нецелесообразно.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по
250 мг перед сном, капсулу Продолжительность применения, как правило,
составляет 10-14 дней.
Первичный билиарный цирроз: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20
мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в
течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 мес и
более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение
6-12 мес и более.
Побочное действие
В отдельных случаях: диарея, кальцинирование желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая
декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Беременность и лактация
Перед началом лечения Урсофальком необходимо исключить наличие
беременности.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуют
применять негормональные средства контрацепции или пероральные
гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в
настоящее время отсутствуют. При необходимости применения Урсофалька в
период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.
Особые указания
При назначении Урсофалька для растворения желчных камней с целью
контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить
рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять
активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и
гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Имеются данные о применении Урсофалька при холестазе при беременности.
Для успешного проведения литолизиса с помощью Урсофалька необходимо
соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые,
т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать
15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию;
желчный пузырь должен быть наполнен камнями не более чем наполовину;
проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный
проток должен быть свободен от камней.
При назначении Урсофалька с целью растворения холестериновых камней не
следует одновременно применять лекарственные средства, увеличивающие
содержание холестерина в желчи (например, эстрогены, клофибрат).
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще
несколько месяцев после растворения желчных камней.
На сырье, используемое при производстве препарата, имеется сертификат,
подтверждающий отсутствие вируса Jakob-Cocurfeldt.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин или антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают
урсодзеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуя тем самым ее
абсорбции и снижают эффективность Урсофалька (такая комбинация
нецелесообразна).
При одновременном применении с препаратом Урсофальк (у больных,
перенесших трансплантацию органов) возможно увеличение абсорбции
циклоспорина.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при
комнатной температуре.
