Описание:
Состав и форма выпуска
Урсофальк капсулы белые, непрозрачные желатиновые капсулы размера №0.
1 капсула содержит урсодеоксихолевой кислоты 250 мг;
вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал маисовый, диоксид кремния безводный, желатин, додецилсульфат натрия, титана диоксид, вода очищенная;
10, 50 или 100 капсул в упаковке.
Урсофальк суспензия для приема внутрь однородная белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
5 мл суспензии содержат урсодеоксихолевой кислоты 250 мг;
вспомогательные вещества: бензойная кислота, авицел RC 591, натрия хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, глицерин, пропиленгликоль, ксилитол, натрия цикламат, ароматизатор лимонный Givaudan 87017, вода очищенная;
250 мл во флаконах, 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложкой в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Гепатопротективное, желчегонное, иммуномодулирующее.
Холелитолитическое и антилитогенное, антифибротическое, гипохолестеринемическое. Оказывает прямое цитопротективное действие на мембрану гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие). В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемичеcкое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Клиническая фармакология
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15–20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
Показания
– первичный билиарный цирроз печени;
– первичный склерозирующий холангит;
– хронический активный гепатит;
– кистозный фиброз;
– атрезия внутрипеченочных желчных путей;
– холестаз при парентеральном питании;
– алкогольные поражения печени;
– острый гепатит;
– профилактика поражений печени при использовании гормональных противозачаточных средств, лечении цитостатиками (при трансплантации);
– холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами);
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
– дискинезия желчевыводящих путей;
– профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например при язвенном колите).
Противопоказания
– повышенная чувствительность к препарату;
– рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
– нефункционирующий желчный пузырь,
– острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника,
– цирроз печени в стадии декомпенсации,
– выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы,
– беременность, кормление грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном (капсулы - не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости), при лечении желчнокаменной болезни - 1 раз в сутки перед сном; при заболеваниях печени - 2-3 раза в сутки.
Суспензия рекомендуется для применения у детей и у пациентов с затрудненным глотанием.
Для лечения острых и хронических заболеваний печени, для растворения желчных камней Урсофальк применяют в дозе от 10 мг/кг/сут (2-5 капс. или 10-25 мл суспензии соответственно) до 12-15 мг/кг непрерывно в течение длительного времени. При лечении хронических заболеваний печени длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет. Длительность процесса растворения желчных камней при применении Урсофалька составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 250 мг перед сном, капсулу Продолжительность применения, как правило, составляет 10-14 дней.
Первичный билиарный цирроз: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в течение 6-24 мес (до нескольких лет).
Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 мес и более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10-15 мг/кг/сут в течение 6-12 мес и более.
Побочное действие
В отдельных случаях: диарея, кальцинирование желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Беременность и лактация
Перед началом лечения Урсофальком необходимо исключить наличие беременности.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуют применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения Урсофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При назначении Урсофалька для растворения желчных камней с целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Имеются данные о применении Урсофалька при холестазе при беременности.
Для успешного проведения литолизиса с помощью Урсофалька необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть наполнен камнями не более чем наполовину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При назначении Урсофалька с целью растворения холестериновых камней не следует одновременно применять лекарственные средства, увеличивающие содержание холестерина в желчи (например, эстрогены, клофибрат).
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
На сырье, используемое при производстве препарата, имеется сертификат, подтверждающий отсутствие вируса Jakob-Cocurfeldt.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин или антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают урсодзеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуя тем самым ее абсорбции и снижают эффективность Урсофалька (такая комбинация нецелесообразна).
При одновременном применении с препаратом Урсофальк (у больных, перенесших трансплантацию органов) возможно увеличение абсорбции циклоспорина.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
