8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по России бесплатный
Пн-Пт с 09:00 до 21:00;
Сб-Вс с 10:00 до 20:00.
Каталог
Каталог
8 (800) 301 30 29

ЛЕФЛУНОМИД табл п/о 10мг №30

Внешний вид товаров может отличаться от их изображения на фотографии
Кол-во:
Нет в наличии

 

Форма выпуска:

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 

Состав:

 

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лефлуномид 10 мг.

 

Упаковка:

 

30 шт. 

 

Фармакологическое действие:

 

Лефлуномид Канон - базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК T-лимфоцитов. 

Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на этапе синтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.

Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину2 (CD25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

 

Показания:

 

-Как базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;

-Активная форма псориатического артрита.

 

Противопоказания:

 

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелый иммунодефицит (в т.ч. СПИД), нарушение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным артритом), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, женщины репродуктивного возраста (не использующие контрацептивы на период лечения лефлуномидом и пока плазменная концентрация активного метаболита выше 0.02 мг/л), период лактации, возраст до 18 лет.

 

Способ применения и дозы:

 

Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Побочные действия:

 

Со стороны ССС: 1-10% - умеренное повышение АД; 0.01-0.1% - выраженное повышение АД; менее 0.01% - васкулит (причинная связь с препаратом не установлена).

Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (особенно АЛТ) реже ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия; 0.01-0.1% - гепатит, холестастатическая желтуха; менее 0.01% - панкреатит, печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1-10% - тендовагинит; 0.1-1% - разрыв сухожилий.

Со стороны кожных покровов: 1-10% - усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи.

Аллергические реакции: 1-10% - сыпь (в т.ч. макулопапулезная), зуд кожи; 0.1-1% - крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны органов кроветворения: 1-10% - лейкопения (лейкоциты более 2 тыс./мкл), 0.1-1% - анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 тыс./мкл); 0.01-0.1% - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2 тыс./мкл), панцитопения; менее 0.01% - агранулоцитоз.

Лабораторные показатели: незначительная гиперлипидемия, гипоурикемия, повышение активности ЛДГ и КФК, 0.1-1% - незначительная гипофосфатемия.

Прочие: обратимое снижение количества спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности; менее 0.01% - развитие тяжелых инфекций и сепсиса (в т.ч. фатальных).

 

Лекарственное взаимодействие:

 

В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорохина), препаратами Au (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и др. иммунодепрессивными ЛС (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с др. базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны.

Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных, заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при назначении ЛС, метаболизирующихся под влиянием CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением НПВП.

Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных ЛС или когда прием этих ЛС начинают после лечения лефлуномидом без периода "отмывания".

У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг/нед).

Колестирамин или активированный уголь быстро и значительно снижают концентрацию А771726 в плазме.

Возможно совместное применение с НПВП и ГКС.

Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны. Клинически значимое взаимодействие с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) отсутствует. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида на фоне многократных доз рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450) Cmax А771726 возросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен.

Не наблюдается снижения контрацептивного эффекта при совместном применении с трехфазными пероральными противозачаточными ЛС, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, при этом фармакокинетика А771726 не изменялась.

Нет данных относительно эффективности и безопасности вакцинации на фоне лечения лефлуномидом (не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами). При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный T1/2 препарата после его отмены.

 

Передозировка:

 

Лечение: колестирамин или активированный уголь. Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание А771726 в плазме примерно на 40% через 24 ч и на 49-65% через 48 ч. 

Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч и на 48% через 48 ч.

 

Другие формы выпуска
не нашли то, что вам нужно?
мы найдем за вас!
Если Вы не нашли тот товар, который Вам необходим, то оставьте заявку, мы найдем его само и свяжемся с Вами в ближайшее время!
почему мы?
преимущества
Более 30 000 постоянных клиентов
В каталоге более 25 000 товаров для здоровья и красоты
Более 10 лет на рынке
100% гарантия подлинности и качества товаров
Доставка по всем регионам России
Сервис напоминания о повторной покупке
как это работает
процесс
01
Оформление заказа на сайте или получите консультацию фармацевта
02
Подтверждение заказа и способа получения товара
03
Заказ поступает в аптеку и формируется для выдачи или доставки
04
Получение заказа (Самовывоз, доставка курьером, доставка в регионы)
Тел.:
8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по всей России бесплатный
Мы работаем:
Пн-Пт 9:00-21:00
Сб-Вс 10:00-20:00