8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по России бесплатный
Пн-Пт с 09:00 до 21:00;
Сб-Вс с 10:00 до 20:00.
Каталог
Каталог
8 (800) 301 30 29

КОРАКСАН 5мг таблетки №56

Внешний вид товаров может отличаться от их изображения на фотографии
Производитель: Сердикс ООО
Кол-во:
Нет в наличии

Описание:

 

 

Фармакологическое действие

Ивабрадин — кардиологическое средство, открывающее новый фармакотерапевтический класс. Ивабрадин оказывает влияние исключительно на ЧСС. Ивабрадин действует путем селективного и специфического ингибирования f-каналов синусового узла сердца, контролирует спонтанную диастолическую деполяризацию синусового узла и снижает ЧСС. Ивабрадин действует только на уровне синусового узла и не влияет на внутрипредсердную, атриовентрикулярную  внутрижелудочковую проводимость, сократительность миокарда и реполяризацию желудочков.  Ивабрадин не изменяет показатель QT-корригированный. Ивабрадин также может взаимодействовать с h-каналами сетчатки, которые по структуре сходны с f-каналами синусового узла сердца. Это может приводить к временному нарушению световосприятия вследствие снижения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Триггерные факторы (резкая смена освещения), частичное ингибирование h-каналов обуславливают возможность развития фотопсии (нежелательных транзиторных нарушений зрения в ограниченной зоне визуального поля). Основной фармакодинамической особенностью ивабрадина у людей является специфическое снижение исключительно ЧСС. При применении обычной рекомендованной дозы (5 или 7,5 мг 2 раза в сутки) отмечается снижение ЧСС приблизительно на 10 ударов в 1 мин (в зависимости от исходной ЧСС) в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и снижает потребление кислорода миокардом. Антиангинальная и антиишемическая эффективность препарата Кораксан доказана в четырех рандомизированных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (2 сравнительно с плацебо и по 1 с атенололом и амлодипином). В этих исследованиях принимали участие 3222 пациента со стабильной стенокардией, из которых 2168 получали ивабрадин. Уже после 3–4 нед лечения ивабрадином в дозе по 5 мг 2 раза в сутки была доказана его эффективность (по показателям тестов с физической нагрузкой). Дополнительные преимущества ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки, доказаны в контролируемом сравнительном исследовании с атенололом. После 1 мес лечения ивабрадином в дозе 5 мг 2 раза в сутки продолжительность теста с физической нагрузкой в междозовом периоде увеличилась на 1 мин. Доза ивабрадина была повышена до 7,5 мг 2 раза в сутки, через 3 мес применения отмечалось дальнейшее увеличение продолжительности нагрузки еще приблизительно на 25 с. В этом исследовании антиангинальные и антиишемические преимущества ивабрадина были подтверждены на пациентах в возрасте 65 лет и старше. Эффективность применения ивбрадина в дозах 5 мг и 7,5 мг 2 раза в сутки была постоянной во всех исследованиях по всем параметрам (общая продолжительность нагрузки, время до развития приступа стенокардии, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм) и сопровождалось уменьшением количества приступов стабильной стенокардии приблизительно на 70%. Режим дозирования ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивал стабильное эффективное действие в течение 24 ч. Эффективность ивабрадина подтверждена в исследованиях, которые длились 3–4 мес. Во время лечения не отмечали случаев фармакологической толерантности (потери эффективности), или эффекта «отмены» после внезапного прекращения лечения. Антиангинальный и антиишемический эффекты ивабрадина сопровождались дозозависимым снижением ЧСС и возможным уменьшением двойного произведения (ДП), в покое и во время физической нагрузки (ДП — показатель, отображающий потребность миокарда в кислороде, ДП = ЧСС · систолическое АД). Влияние ивабрадина на АД и периферическое сопротивление сосудов было минимальным и клинически незначительным. Исследования ивабрадина с участием 713 пациентов на протяжении 1 года подтвердило снижение ЧСС и продемонстрировало отсутствие влияния ивабрадина на метаболизм глюкозы и липидов. Исследования доказали антиишемическую и антиангинальную эффективность ивабрадина у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Профиль безопасности ивабрадина в данной популяции не отличался от профиля безопасности в популяции в целом. Клинические исследования доказали антиангинальную эффективность ивабрадина, обусловленную эксклюзивным уменьшением ЧСС при отсутствии негативного влияния на сократительную способность и проводимость миокарда. Высокая клиническая эффективность и переносимость обуславливают особую целесообразность применения ивабрадина у пациентов с ограничениями или противопоказаниями к применению ?-адреноблокаторов. После перорального применения ивабрадин быстро высвобождается, хорошо растворяется (>10 мг/мл). Ивабрадин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. Биодоступность ивабрадина составляет приблизительно 40%. Употребление пищи не влияет на скорость абсорбции и концентрацию ивабрадина. Приблизительно 70% ивабрадина связывается с протеинами плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при длительном применении препарата в рекомендованной начальной дозе 5 мг 2 раза в сутки составляет приблизительно 22 нг/мл. Средняя концентрация в плазме крови в стадии стабильной концентрации — 10нг/мл. Ивабрадин экстенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления системой цитохромов P450 3A4 (CYP 3A4). Основным активным метаболитом ивабрадина является его N-десметилированный дериват (S18 982), его концентрация составляет 40% концентрации ивабрадина гидрохлорида, и он имеет такие же фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Основной активный метаболит также метаболизируется системой цитохромов CYP 3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство к CYP 3A4, не активирует и не ингибирует его, таким образом, достоверно не будет изменять метаболизм CYP 3A4 или его концентрацию в плазме крови. И, наоборот, ингибиторы и стимуляторы CYP 3A4 могут значительным образом повлиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Период полувыведения ивабрадина — 2 ч, эффективный период полувыведения — 11 ч. Общий клиренс ивабрадина — 400 мл/мин. Почечный клиренс ивабрадина — 70 мл/мин. Экскреция метаболитов и незначительного количества неизмененного активного вещества происходит в равной мере с мочой и калом. Приблизительно 4% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Кинетика ивабрадина для доз 0,5–24 мг является линейной. Анализ соотношения фармакокинетика/фармакодинамика продемонстрировал линейную зависимость снижения ЧСС от повышения концентрации ивабрадина и его активного метаболита в плазме крови для доз 15–20 мг. Высокая концентрация ивабрадина в плазме крови может быть обусловлена его применением в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4, что может привести к значительному снижению ЧСС; риск снижается при использовании с умеренными ингибиторами CYP 3A4.

Показания

Симтоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом и с противопоказаниями или ограничениями к применению ?-адреноблокаторов.

Режим дозирования

Перорально. Назначается взрослым 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Таблетку препарата Кораксан 5 мг можно делить; таблетки 7,5 мг не разделяют. Рекомендованная начальная доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза в сутки (1 таблетка препарата Кораксан 5 мг 2 раза в сутки). После 3–4 нед лечения при необходимости дальнейшего уменьшения ЧСС дозу можно повысить до 7,5 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке препарата Кораксан 7,5 мг 2 раза в сутки). Если в период лечения ЧСС становится менее 50 ударов в 1 мин или пациент ощущает симптомы, являющиеся следствием брадикардии, необходимо снизить дозу препарата методом титрования, включая возможность применения ивабрадина в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки (1/2 таблетки препарата Кораксан 5 мг 2 раза в сутки). Максимальная рекомендованная терапевтическая суточная доза ивабрадина — 15 мг. В случае сохранения ЧСС менее 50 ударов в минуту применение препарата прекращают. Применение препарата Кораксан 5 мг у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечной недостаточностью, хронической почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести, сахарным диабетом, БА — не требует коррекции дозы.

Побочное действие

Нарушения зрения (>1/10) - Фотопсии (световые вспышки, возникающие перед глазами — усиленная яркость в визуальном поле), наблюдаются приблизительно у 14,5 % пациентов и носят транзиторний характер. Фотопсии обычно инициируются внезапными изменениями интенсивности освещения и возникают на протяжении первых 2 мес лечения. Обычно фотопсии незначительно или умеренно выражены и спонтанно проходят во время лечения у 77,5% пациентов или после прекращения лечения. Менее чем у 1% пациентов развитие офтальмологической симптоматики требует прекращения лечения. Нечеткость зрения (>1/100, <1/10).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (>1/100, <1/10) - Брадикардия. У 3,3% пациентов возможно возникновение брадикардии в первые 2–3 мес лечения. У 0,5% пациентов отмечается тяжелая форма брадикардии (ЧСС менее 40 ударов в минуту);  - АV-блокада I степени. - Желудочковая экстрасистолия. Очень редко возможно возникновение (>1/1000, < 1/100) усиленного сердцебиения и наджелудочковой экстрасистолии.
Со стороны ЖКТ Редко (>1/1000, <1/100) возможно возникновение тошноты, запора или диареи.
Со стороны ЦНС  Возможно возникновение (>1/100, <1/10) головной боли (в первые месяцы применения), головокружения (достоверно связано с брадикардией).
Со стороны лабораторных показателей редко(>1/1000, <1/100) возможно повышение уровня креатинина и мочевой кислоты в плазме крови, эозинофилия.
Другие проявления (>1/1000, < 1/100) Судороги, диспноэ. 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ивабрадину или прочим компонентам препарата; брадикардия (ЧСС в покое менее 60 ударов в минуту); кардиогенный шок; тяжелая печеночная недостаточность; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; наличие у пациента искусственного водителя ритма; AV-блокада III степени; комбинация с ингибиторами CYP 3A4 сильного и умеренного действия (противогрибковые препараты — производные азола /кетоконазол и др./, макролидные антибиотики /кларитромицин, эритромицин для перорального применения, джозамицин, телитромицин/, противовирусные препараты /нелфинавир, ритонавир/ и нефазодон);  период беременности и кормления грудью; острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия (в связи с отсутствием клиническитх данных); выраженная гипотензия — АД менее 90/50 мм рт. ст. (в связи с недостаточным количеством клинических данных); сердечная недостаточность III-IV функциональных классов по NYHA (в связи с отсутствием клинических данных).

Передозировка

Может привести к брадикардии. Лечение симптоматическое. В случае возникновения брадикардии с нарушением гемодинамических показателей рекомендовано применение в/в в-стимулирующих средств, таких как изопреналин. В крайне тяжелых случаях следует рассмотреть вопрос о временном использовании электрокардиостимулятора.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом, БА должны придерживаться тех же рекомендаций относительно способа применения и дозирования, как и другие пациенты. Принимая во внимание ограниченное количество пациентов в возрасте 75 лет и старше, принимавших участие в исследованиях ивабрадина, лечение таких больных начинают с дозы 2,5 мг (1/2 таблетки препарата Кораксан 5 мг) 2 раза в сутки. При необходимости дальнейшего уменьшения ЧСС дозу можно повысить методом титрования. Ивабрадин нельзя назначать для предупреждения возникновения и лечения аритмий. Если во время лечением ивабрадином у пациента возникает тахиаритмия (вентрикулярная или суправентрикулярная), лечение ивабрадином нецелесообразно. Ивабрадин не рекомендуется назначать пациентам с фибрилляцией предсердий и другими видами аритмий, которые нарушают функцию синусового узла. При лечении ивабрадином необходимо регулярное наблюдение за состоянием пациента с целью исключения возможности развития мерцательной аритмии (пароксизмальной или постоянной) и при необходимости проведение ЭКГ исследования. Пациентам с AV-блокадой II степени назначение ивабрадина не рекомендуется. Не рекомендуется назначать ивабрадин пациентам с ЧСС15 мл/мин не нуждаются в коррекции дозы. Ивабрадин следует с осторожностью назначать пациентам с клиренсом креатинина
Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия
Ивабрадин не рекомендуется применять в комбинации с препаратами, которые удлиняют интервал Q–T, а именно: -кардиологические препараты (хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон); -прочие препараты, которые удлиняют интервал Q–T (пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в). Удлинение интервала Q–T, возникающее в результате применения вышеуказанных препаратов, может увеличиваться вследствие урежения ЧСС. Следует применять с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы или стимуляторы цитохрома P450 3A4 (CYP 3A4). Не рекомендуется к применению в комбинации Ингибиторы CYP 3A4 умеренного действия. Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила не рекомендуется.
Применять с осторожностью
Другие ингибиторы CYP 3A4 умеренного действия (флуконазол и прочие). Лечение ивабрадином может быть начато с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходимо проводить мониторинг ЧСС. Не рекомендуется употребление грейпфрутового сока во время лечения ивабрадином. Грейпфрутовый сок может вызывать увеличение концентрации ивабрадина в плазме крови и усиление эффекта относительно уменьшения ЧСС. Стимуляторы CYP 3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин, трава зверобоя (Hypericum perforatum). Одновременное применение этих препаратов с ивабрадином может привести к уменьшению концентрации ивабрадина, и потому может возникнуть потребность в коррекции дозы ивабрадина.
Другие лекарственные средства
Целевые исследования взаимодействия препаратов продемонстрировали отсутствие каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий между ивабрадином и следующими препаратами: ингибиторы ГМГ Ко-A-редуктазы (симвастатин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Клинические исследования показали возможность применения ивабрадина с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, диуретиками, нитратами короткого и продолжительного действия, фибратами, пероральными протидиводиабетическими средствами, кислотой ацетилсалициловой и другими антитромботическими препаратами.

Условия и сроки хранения

При температуре 18–25 °C.

Другие формы выпуска
не нашли то, что вам нужно?
мы найдем за вас!
Если Вы не нашли тот товар, который Вам необходим, то оставьте заявку, мы найдем его само и свяжемся с Вами в ближайшее время!
почему мы?
преимущества
Более 30 000 постоянных клиентов
В каталоге более 25 000 товаров для здоровья и красоты
Более 10 лет на рынке
100% гарантия подлинности и качества товаров
Доставка по всем регионам России
Сервис напоминания о повторной покупке
как это работает
процесс
01
Оформление заказа на сайте или получите консультацию фармацевта
02
Подтверждение заказа и способа получения товара
03
Заказ поступает в аптеку и формируется для выдачи или доставки
04
Получение заказа (Самовывоз, доставка курьером, доставка в регионы)
Тел.:
8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по всей России бесплатный
Мы работаем:
Пн-Пт 9:00-21:00
Сб-Вс 10:00-20:00