Лекарственная форма:
капсулы
Фармакологическое действие:
Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов - мишеней, проникает в ядро где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых, элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, время достижения Cmax - 1-3 ч. После приема 200 мг концентрация прогестерона в плазме увеличивается с 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч и составляет 11.75 нг/мл через 2 ч, 8.37 нг/мл - через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч, 1.64 нг/мл - через 8 ч. При интравагинальиом применении быстро всасывается, высокая концентрация прогестерона в плазме наблюдается через 1 ч. Время достижения Cmax - 2-6 ч. При введении 100 мг 2 средняя концентрация - 9.7 мг/мл в течение 24 ч. При введении более 200 мг концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19. Основные метаболиты - 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится почками - 50-60%.
Показания:
Для приема внутрь:
— предменструальный синдром;
— фиброзно-кистозная мастопатия;
— пременопауза;
— в качестве гестагенного компонента заместительной гормонотерапии в постменопаузе (в сочетании с эстрогенами);
Интравагинально:
— заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного недостатка прогестерона (донорство яйцеклеток);
— поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к ЭКО;
— поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
— преждевременная менопауза, постменопауза (в сочетании с эстрогенами);
— профилактика привычного и угрожающего выкидыша, вследствие гестагенной недостаточности;
— эндокринное бесплодие;
— профилактика миомы матки;
— эндометриоз.
Режим дозирования:
Строго следуйте рекомендуемой дозировке, если только не будет других указаний от врача. Внутрь: вечером перед сном (не рекомендуется принимать до, после или во время еды). При предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе - 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла); при заместительной гормонотерапии в постменопаузе на фоне приема эстрогенов - 200 мг/, в течение 10-12 дней.
Интравагинально:
При донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной терапии) - по 100 мг/ на 13 и 14 дни цикла, затем по 100 мг 2, с 15 по 25 день цикла; с 26 дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/ каждую неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60 дней). Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла ЭКО - по 400-600 мг/, начиная со дня инъекции XГ до 12 недели беременности. Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела - по 200-300 мг/, начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе или профилактике аборта - 100-200 мг 2 ежедневно, до 12 недели беременности. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями состояния пациента.
Побочное действие:
Аллергические реакции, сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после применения препарата), сокращение менструального цикла, межменструальное кровотечение.
Противопоказания:
— склонность к тромбозам;
— острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
— кровотечения из влагалища неясного генеза;
— неполный аборт;
— порфирия;
— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
— повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата.
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, период лактации. Пероральный путь введения - при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Следует с осторожностью применять при беременности из-за риска нарушения функции печени. С осторожностью - в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени:
Пероральный путь введения: с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.
Особые указания:
Препарат нельзя применять с целью контрацепции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка:
Возможны нежелательные эффекты, перечисленные выше, которые исчезают при уменьшении дозы препарата.
Лекарственное взаимодействие:
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения:
Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.