8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по России бесплатный
Пн-Пт с 09:00 до 21:00;
Сб-Вс с 10:00 до 20:00.
Каталог
Каталог
8 (800) 301 30 29

ЭСТРОЛЕТ таблетки 2.5мг №30

Внешний вид товаров может отличаться от их изображения на фотографии
Производитель: Натива ООО
Артикул: 10021670
Кол-во:
Нет в наличии

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Фармдействие:  Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем ысокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола
не отмечается изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов.
На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%.
Фармакокинетика:  Всасывание.
Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.
Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmах) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmах) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18, 6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется.
Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение.
Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1, 87±0, 47л/кг.
Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг.
Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Метаболизм.
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выведение.
Летрозол выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
При почечной недостаточности фармакокинетические параметры летрозола не изменяются.
При печеночной недостаточности средней степени (степень тяжести «В» по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания

- Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии.
- Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет.
- Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).
- Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата Эстролет.
- Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Эстролет противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Пациентки с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) должны находиться под постоянным наблюдением.
Рекомендовано определение концентрации холестерина в крови.
Во время терапии препаратом Эстролет®, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.
В процессе терапии летрозолом рекомендован мониторинг плотности костной ткани.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами:
Некоторые побочные эффекты препарата Эстролет, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций (в том числе вождение автомобиля и управление механизмами).
При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполненияуказанных видов деятельности.

Состав

1 таб.:
- Летрозол 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: Алюмометасиликат магния 10 мг, Кроскармеллоза натрия 3 мг, Кремния диоксид коллоидный 3 мг, Магния стеарат 0,5 мг, Лудипресс 81 мг (в пересчете на компоненты: Лактозы моногидрат 75,3 мг, Кросповидон 2,84 мг, Повидон 2,84 мг).
Оболочка: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый – 35,0 – 49,00 %, тальк – 9,80 – 25,00%, макрогол 3350 – 7,35 – 35,20 %, титана диоксид и железа оксид желтый – 15,15 – 30,00 %) 5 мг.
Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет® следует прекратить.
У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек:
При печеночной или почечной (клиренс креатинина≥10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочные действия

Побочные реакции, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более 10%; часто - более 1 и менее 10%; нечасто - более 0,1 и менее 1%; редко - более 0,01 и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)); очень редко - гепатит.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; нечасто - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия; часто - боли в костях, миалгия, остеопороз, переломы костей; нечасто – артрит; частота не известна – синдром щелкающего пальца.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара («приливы»), часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолистеринемия, повышение аппетита, анорексия; нечасто - снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.
Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Другие формы выпуска
не нашли то, что вам нужно?
мы найдем за вас!
Если Вы не нашли тот товар, который Вам необходим, то оставьте заявку, мы найдем его само и свяжемся с Вами в ближайшее время!
почему мы?
преимущества
Более 30 000 постоянных клиентов
В каталоге более 25 000 товаров для здоровья и красоты
Более 10 лет на рынке
100% гарантия подлинности и качества товаров
Доставка по всем регионам России
Сервис напоминания о повторной покупке
как это работает
процесс
01
Оформление заказа на сайте или получите консультацию фармацевта
02
Подтверждение заказа и способа получения товара
03
Заказ поступает в аптеку и формируется для выдачи или доставки
04
Получение заказа (Самовывоз, доставка курьером, доставка в регионы)
Тел.:
8 (495) 135 30 05
8 (800) 301 30 29
Звонок по всей России бесплатный
Мы работаем:
Пн-Пт 9:00-21:00
Сб-Вс 10:00-20:00