Фармакологическое действие
Комбинированный препарат,
обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим,
обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Аскорбиновая
кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов,
способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови,
регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных
реакций организма, восполняет дефицит витамина С.
Кальция
глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной
проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические
процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает противоаллергическое действие
(механизм неясен).
Римантадин обладает противовирусной
активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса
гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать
рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации
вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе,
вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Рутозид
является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров,
отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и
увеличивает степень деформации эритроцитов.
Лоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция
- высокая. По результатам проведенных клинических исследований
установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: Cmax в
плазме крови достигается при применении порошка через 0.7±0.39 ч и
составляет 4.79±1.81 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется
в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация
с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем
случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые
впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и
меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для
данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно),
CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти
метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до
3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола,
которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У
взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты
парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают
низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится
почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в
неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований
T1/2 парацетамола равен 2.73±0.76 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Аскорбиновая кислота
Всасывание и распределение
Абсорбируется
в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная
инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков,
щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет
приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после
приема внутрь - 4 ч.
Связывание с белками плазмы - 25%. Легко
проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая
концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и
хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация
аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и
в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается
позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки
дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Курение
и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты
(превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат
Приблизительно
1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в
тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH,
особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция.
Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании
диеты со сниженным содержанием ионов кальция.
Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником.
Римантадин
Всасывание и распределение
После
приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция -
медленная. По результатам проведенных клинических исследований
установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: Cmax в
плазме крови достигается при применении порошка через 5.28±2.54 ч и
составляет 69.0±19.7 нг/мл.
Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется
в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде
метаболитов, 15% - в неизмененном виде. По результатам проведенных
клинических исследований T1/2 римантадина составляет 33.26± 12.76 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При
хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц
с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может
накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется
пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает
незначительное действие на клиренс римантадина.
Рутозид
Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч.
Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 - 10-25 ч.
Лоратадин
Всасывание и распределение
Быстро
и полностью всасывается в ЖКТ. По результатам проведенных клинических
исследований установлены следующие фармакокинетические параметры
лоратадина: Cmax в плазме крови достигается через 3.28±1.25 ч и
составляет 1.85±0.95 нг/мл.
Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется
в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина
при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 лоратадина равен 11.29±5.52 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax у пожилых людей возрастает на 50%.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
этиотропное лечение гриппа типа А;
симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ,
сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной
болью, ознобом.
Противопоказания
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечные кровотечения;
гемофилия;
геморрагический диатез;
гипопротромбинемия;
портальная гипертензия;
авитаминоз К;
почечная недостаточность;
заболевания щитовидной железы;
острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый
пиелонефрит, острый гепатит), либо обострение хронических заболеваний
данных органов;
хронический алкоголизм;
гиперкальциемия, выраженная гиперкальциурия;
нефроуролитиаз;
саркоидоз;
одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
фенилкетонурия;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
С
осторожностью следует применять препарат и ограничить его применение
при эпилепсии, церебральном атеросклерозе, сахарном диабете, дефиците
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии,
талассемии, гипероксалурии, мочекаменной болезни, дегидратации,
электролитных нарушениях (риск развития гиперкальциемии), диарее,
синдроме мальабсорбции, кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе),
гиперкальциурии; а также у пожилых пациентов с артериальной гипертензией
(повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в
состав препарата римантадина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Особые указания
Длительность
применения — не более 5 дней. Не применять при наличии метастазирующих
опухолей. Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала
лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол
может оказать повреждающее действие на печень.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Состав
1 пакетик содержит
активные
вещества: парацетамол 360 мг, аскорбиновая кислота 300 мг, кальция
глюконата моногидрат 100 мг, римантадина гидрохлорид 50 мг, рутозида
тригидрат (в пересчете на рутозид) 20 мг, лоратадин 3 мг;
вспомогательные
вещества: аспартам - 30 мг, гипромеллоза - 10 мг, кремния диоксид
коллоидный - 20 мг, лактозы моногидрат - 4086 мг, ароматизатор пищевой
(клюква) - 21 мг.
Способ применения и дозы
Взрослым
назначают внутрь по 1 пакетику 2-3 раза/сут после еды в течение 3-5 дней (не более 5 дней) до исчезновения симптомов болезни.
При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Содержимое
1 пакетика следует растворить в половине стакана кипяченой теплой воды и
выпить сразу после растворения. Перед употреблением раствор нужно
размешать.